药物从母血进入乳汁必须通过血-乳屏障。血液和乳汁间的药物浓度梯度是药物向乳汁转运的主要因素，梯度越大则转运越多，当血浆中的药物浓度降低时，乳汁中的药物又会转回到血浆中。评估乳儿受到的药物影响，可通过测算药物在乳汁和乳母血浆中的浓度之比来衡量。药物对乳儿的影响、进入乳汁的药物浓度还与用药剂量、药物的蛋白结合率、分子量、pH值、脂溶性、解离度以及乳母的肾功能关。药物蛋白结合率越低，乳汁中药物越高；分子量小于200的药物易进入乳汁，大于500的药物难进入乳汁，碱性药物易进入乳汁，非离子型的脂溶性药物易进入乳汁；乳母肾功能损害时，可致血浆和乳汁中药物浓度升高。而乳汁中的药物能否对乳儿产生不良影响则取决于药物在乳汁中的浓度、乳儿的饮乳量、乳儿对药物的清除能力。
乳妈用药是否可能继续哺乳
在乳母使用药物的情况下能否继续哺乳是大家关心的问题，但常常是众说纷纭，没有统一的观点，使临床医生无所适从。一般情况下，母乳中的药物含量很少超过母体用药剂量的1%～2%，其中有少部分被乳儿吸收，故通常不致对乳儿造成明显危害，除少数药物外可不必停止哺乳。然而为了尽可能减少和消除药物对乳儿可能造成的不良影响和潜在危险，对哺乳期应禁用、慎用的药物要有所了解。
-允许婴儿单独使用的药物，乳母可使用。这类药物一般不会对乳儿造成大的危害，但不排除特异质个体。
-使用单剂或短期治疗的药物(如用于诊断的放射性同位素)，若对乳儿有危害，则乳儿可采用乳制品喂养。
-尽可能使乳儿从乳汁中摄取的药量减至最低。其措施有：对乳汁中浓度高的药物在其吸收高峰期应避免哺乳。尽可能使用半衰期短的药物。避免使用长效制剂。乳母用药时间可选在哺乳刚结束后，并尽可能将下次哺乳时间间隔4小时或以上。可根据药物半衰期来调整用药与哺乳的最佳间隔时间。采用最佳给药途径。婴儿出生后1个月内，乳母应避免使用药物。
哺乳期用药应考虑药物对母、儿双方面的影响及治疗需要，权衡利弊、合理应用，同时乳母应用的药物剂量较大或疗程较长时，还应检测乳儿的血药浓度，确保用药安全、有效。
总之，哺乳期妇女用药时必须考虑可能进入乳汁中的药物对乳儿的影响，必要时在医生指导下进行服用。